Гепатит у кота

Гептрал восстанавливает функциональную активность клеток печени

Гептрал также выпускается в форме лиофилизата

Состав и форма выпуска

Таблетки – 1 таб.:

• Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг(соответствует 400 мг иона адеметионина);
• Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 4,4 мг,целлюлоза микрокристаллическая – 93,6 мг, карбоксиметилкрахмалнатрия (тип А) – 17,6 мг, магния стеарат – 4,4 мг;
• оболочка таблетки: метакриловой кислоты и этилакрилатасополимер (1:1) – 27,6 мг, макрогол-6000 – 8,07 мг, полисорбат-80 -0,44 мг, симетикон (эмульсия 30%) – 0,13 мг, натрия гидроксид -0,36 мг, тальк – 18,4 мг, вода – Q.S.

По 10 таблеток в блистере из ПА/ПВХ/AL и алюминиевой фольги.

1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картоннойпачке.

Описание лекарственной формы

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, гладкие, от белого досветло-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обменавеществ, аминокислоты и их производные.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только вкишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается вдвенадцатиперстной кишке.

Всасывание

Биодоступность при приеме внутрь – 5%, увеличивается при приеменатощак. Максимальные концентрации (Сmах) адеметионина в плазмеявляются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часовпосле однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Сmахадеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24часов.

Распределение

Связь с белками плазмы крови – незначительная, составляет

Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина вспинномозговой жидкости.

Метаболизм

Метаболизируется в печени.

Процесс образования, расходования и повторного образованияадеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этогоцикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин вкачестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, которыйзатем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощьюS-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь,подвергается обратной трансформации до метионина путем переносаметальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин можетбыть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) – 1,5 ч. Выводится почками. Висследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного(метил 14С) S-аденозил-L-метаонина в моче было обнаружено 15,5 ±1,5% радиоактивности через 48 часов, а в кале – 23,5 ± 3,5%радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60% былозадепонировано.

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает такжеантидепрессивной активностью.

Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладаетдетоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными,антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) истимулирует его выработку в организме, содержится во всех средахорганизма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени имозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма,принимает участие в важных биохимических реакциях:трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. Вреакциях трансметилирования адеметионин донирует метальную группудля синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров,нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакцияхтранссульфурирования адеметионин является предшественникомцистеина, таурина, глютатиона (обеспечиваяокислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации),коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновыхкислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина вплазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуяметаболические реакции в печени. После декарбоксилированияучаствует в реакциях аминопропилирования, как предшественникполиаминов путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферациигепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом,что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина вгепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Этоулучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитовтранспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчныхкислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковомварианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионинснижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя ихконъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышаетрастворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесссульфатирования желчных кислот способствует возможности ихэлиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцитаи выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчныекислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени оттоксического действия несульфатированных желчных кислот (в высокихконцентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочномхолестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит)с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижаетвыраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, вт.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочнойфосфатазы, аминотрансфераз и др.

Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленныхразличными гепатотоксичными препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная сконца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недельлечения.

В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионинапри лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническимизаболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный упациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до началалечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношенииуменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядомдругих симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровови слизистых, недомогание и кожный зуд.

Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентовс алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнутположительный ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости.Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени инеалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом налечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемоститакже наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, какиктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожныйзуд.

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротическихсостояниях, который может наблюдаться при следующихзаболеваниях:

• жировая дистрофия печени;
• хронический гепатит;
• токсические поражения печени различной этиологии, включая;
• алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики;противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусныепрепараты, трициклические антидепрессанты, пероральныеконтрацептивы);
• хронический бескаменный холецистит;
• холангит;
• цирроз печени;
• энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночнойнедостаточностью (алкогольная и др.).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Симптомы депрессии.

Повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания к применению

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/иливызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицитцистатионин бетасинтазы, нарушение метаболизма витамина В12).

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детейограничен).

Биполярные расстройства.

С осторожностью:

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания(применение возможно, только если потенциальная польза для материпревышает возможный риск для плода или ребенка).

Одновременный прием с селективными ингибиторами обратногозахвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами(такими как кломипрамин), а также препаратами растительногопроисхождения и препаратами, содержащими триптофан.

Пожилой возраст.

Почечная недостаточность.

Применение при беременности и детям

В клинических исследованиях было показано, что применениеадеметионина в III триместре беременности не вызывало никакихнежелательных эффектов.

Применение препарата Гептрал® у беременных в I триместре и впериод грудного вскармливания возможно, только если потенциальнаяпольза для матери превышает возможный риск для плода илиребенка.

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходеклинических исследований с участием примерно 2000 пациентов, были:головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочныхреакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) ипри постмаркетинговом применении адеметионина (“спонтанные”сообщения).

Все реакции распределены по системам органов и частоте развития:очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

*- нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговомприменении адеметионина (встречались чаще в “спонтанных”сообщениях), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, былиотнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости”нечасто” на основании того, что верхний предел 95% доверительногоинтервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X = 1922(общее количество субъектов, наблюдаемых в клиническихисследованиях).

Лекарственное взаимодействие

Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами ненаблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента,принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такоевзаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначатьадеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захватасеротонина, трициклическими антидепрессантами (такими каккломипрамин), а также травами и препаратами, содержащимитриптофан.

Дозировка

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая,желательно в первой половине дня между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистеранепосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеютцвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком(вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал®использовать не рекомендуется.

Начальная терапия

Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут внутрь.

Внутрипеченочный холестаз повышенная утомляемость прихронических заболеваниях печени

Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Депрессия

Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Длительность терапии определяется врачом.

Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с внутривенногоили внутримышечного введения с последующим применением препаратаГептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал®в виде таблеток.

Пациенты пожилого возраста

Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявилкаких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилоговозраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитываявысокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек илисердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии сдругими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилымпациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применениепрепарата с нижнего предела диапазона доз.

Почечная недостаточность

Имеются ограниченные клинические данные о применении препаратаГептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этимрекомендуется соблюдать осторожность при применении препаратаГептрал® у таких пациентов.

Печеночная недостаточность

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровыхдобровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Дети

Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано(эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал® маловероятна.

В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом ипроведение симптоматической терапии.

Меры предосторожности

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуетсяпринимать его перед сном.

При применении препарата Гептрал® пациентами с циррозом печенина фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержанияазота в крови. Во время длительной терапии необходимо определятьсодержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию упациентов, принимавших адеметионин.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида идругих серьезных нежелательных явлений, поэтому во время леченияадеметионином такие пациенты должны находиться под постояннымнаблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии.Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся уних симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапииадеметионином. Также имеются сообщения о внезапном появлении илинарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. Вбольшинстве случаев отмена терапии не требуется, в несколькихслучаях тревога исчезала после снижения дозы или отменыпрепарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты можетснизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (санемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностьювитаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями илидиетой, например, у вегетарианцев), следует контролироватьсодержание витаминов в плазме крови. Если недостаточностьобнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислотыдо начала лечения адеметионином или одновременный прием садеметионином.

При иммунологическом анализе применение адеметионина можетспособствовать ложному определению показателя высокого содержаниягомоцистеина в крови.

Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендованоиспользовать неиммунологические методы анализа для определениясодержания гомоцистеина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® можетвозникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль иработать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока упациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет наспособность заниматься подобного вида деятельностью.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта