Инструкция по применению Эуфиллин раствор для инъекций 24мг/мл 5мл: показания и противопоказания, состав и дозировка – АптекаМос

1 таблеткасодержит:

Активное вещество

Аминофиллина(эуфиллина)          — 150 мг

Вспомогательные вещества

Крахмалкартофельный                  — 48,4 мг

Кальция стеарат                               —1,6 мг

Бронхолитическоесредство, производное пурина. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличиваетнакопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновыерецепторы, снижает поступление Ca2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительнуюактивность гладкой мускулатуры.

Расслабляетмускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращениедиафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулируетдыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшаетальвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести ичастоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщениюкрови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляциюлегких в условиях гипокалиемии.

Оказываетстимулирующее влияние на деятельность сердца, усиливает силу и частоту сердечныхсокращений. Повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.Снижает тонус кровеносных сосудов головного мозга, кожи и почек. Оказываетпериферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистоесопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличиваетпочечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяетвнепеченочные желчные пути.

Стабилизируетмембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергическихреакций.

Тормозит агрегациютромбоцитов, повышает устойчивость эритроцитов к деформации, уменьшаеттромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладаеттоколитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

После приемавнутрь быстро и полно всасывается. Биодоступность составляет 90–100%.

Максимальнаяконцентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Объем распределениянаходится в диапазоне 0,45 л/кг.

Связь с белкамиплазмы у взрослых — 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени —36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарныйбарьер.

Бронходилатирующиесвойства препарат проявляет в концентрациях 10–20 мкг/мл. Концентрациясвыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательныйцентр реализуется при более низком содержании в крови — 5–10 мкг/мл.Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободноготеофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участиинескольких изоферментов цитохрома P450. В результате образуются 1,3‑диметилмочеваякислота (45–55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступаеттеофиллину в 1–5 раз. Период полувыведения у взрослых — 8,7 ч; у«курильщиков» (20–40 сигарет в сутки) — 4–5 ч (после отказа от курениянормализация фармакокинетики через 3–4 мес); у взрослых с хроническойобструктивной болезнью легких (ХОБЛ), «легочным» сердцем и легочно-сердечнойнедостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками. 10% теофиллина выводитсяс мочой в неизменном виде.

Гиперчувствительность(в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин),эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки (в стадииобострения — для пероральных форм, особенно таблеток непролонгированногодействия), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- илигипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние всетчатку глаза, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Тяжелаякоронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия),распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивнаякардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожнаяготовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудкаи 12‑перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечноготракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции)или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс,гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилойвозраст.

Со сторонынервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение,тревожность, раздражительность, тремор.

Со сторонысердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приемебеременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления,кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороныпищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс,изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижениеаппетита.

Аллергическиереакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди,тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усилениедиуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффектыуменьшаются при снижении дозы препарата.

Симптомы: снижениеаппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью),желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия,желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность,светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развитьсяэпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либопредвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижениеартериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечнаянедостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отменапрепарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительныхлекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля иэлектролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ(эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическаятерапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновениисудорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводитьоксигенотерапию. Для купирования припадка — в/в диазепам 0,1–0,3 мг/кг (ноне более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид илиондансетрон (в/в).

Фармацевтическинесовместим с растворами кислот.

Повышаетвероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов (ГКС), минералокортикостероидов(МКС) (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает рисквозникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервнуюсистему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейныепрепараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин,фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон,аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин,являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина,что может потребовать увеличения его дозы.

Приодновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином,аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозамиэтанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа,метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином,верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллинаможет увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливаетдействие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличенияклубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ ибета-адреноблокаторов.

Совместим соспазмолитиками; не применяют совместно с другими производными ксантина.

С осторожностью назначаютодновременно с антикоагулянтами.

Таблетки150 мг.

По 10 таблеток вконтурную ячейковую упаковку, по 30 таблеток в банку из стекломассы ОС‑1.

3 контурныеячейковые упаковки или банку вместе с инструкцией по применению помещают впачку из картона.

В сухом,защищенном от света месте.

Хранить внедоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять поистечении срока годности.